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第一篇 药理学总论2

第一章 药理学概述2

第一节 绪言2

一、药理学的研究内容和任务2

二、药理学的发展简史2

第二节 药理学与新药的研究开发4

一、新药发现4

二、新药研究及安全性评价5

PBL案例5

第二章 药物效应动力学6

第一节 药物的基本作用6

一、药物作用与药理效应6

二、治疗作用与不良反应6

三、量效关系8

四、构效关系9

第二节 药物作用的靶点10

一、受体10

二、酶10

三、离子通道11

四、转运体11

五、免疫系统12

六、基因12

七、其他12

第三节 受体13

一、受体分类与亚型13

二、药物-受体相互作用与细胞内信号转导14

三、受体的调节15

四、药物与受体相互作用的学说16

五、激动药与拮抗药17

六、受体与药物反应动力学基本公式18

PBL案例19

第三章 药物代谢动力学20

第一节 药物的体内过程20

一、药物的跨膜转运21

二、药物的吸收及其影响因素23

三、药物的分布及其影响因素25

四、药物的代谢26

五、药物的排泄28

第二节 药物的速率过程29

一、药物浓度时间曲线29

二、药物速率类型30

三、药物动力学模型31

四、药物动力学参数计算及意义32

五、多次用药33

PBL案例36

第四章 影响药物作用的因素37

第一节 机体方面因素37

一、生理因素37

二、精神因素38

三、疾病因素38

四、遗传因素39

第二节 药物方面因素40

一、药物理化性质40

二、药物剂型40

三、给药方法40

四、长期用药41

五、药物相互作用42

第三节 其他因素42

一、时间节律42

二、生活习惯43

三、环境因素43

第四节 合理用药43

一、明确诊断43

二、严格掌握药物适应证和禁忌证44

三、根据病情的特点选择药物剂型和给药途径44

四、确定剂量、疗程44

五、科学的药物配伍44

PBL案例44

第二篇 作用于外周神经系统的药物46

第五章 传出神经系统药理概论46

第一节 传出神经系统的分类47

一、传出神经系统的解剖学分类47

二、传出神经按递质的分类49

第二节 传出神经系统的递质和受体49

一、传出神经系统的递质49

二、传出神经系统的受体54

第三节 传出神经系统的生理功能59

第四节 作用于传出神经系统的药物60

一、作用于传出神经系统受体的药物60

二、影响传出神经系统递质的药物61

PBL案例62

第六章 拟副交感神经药63

第一节 M胆碱受体激动药63

一、胆碱酯类MChR激动药64

二、生物碱类MChR激动药65

第二节 N胆碱受体激动药67

第三节 抗胆碱酯酶药68

一、概述68

二、易逆性抗AChE药69

三、难逆性抗AChE药物73

第四节 促乙酰胆碱释放药76

PBL案例76

第七章 胆碱受体阻断药77

第一节 M胆碱受体阻断药77

一、阿托品及其类似生物碱77

二、阿托品的合成代用品81

第二节 N胆碱受体阻断药84

一、神经节阻滞药84

二、神经肌肉阻滞药85

PBL案例88

第八章 肾上腺素受体激动药89

第一节 构效关系及分类89

一、构效关系89

二、分类91

第二节 α、β肾上腺素受体激动药91

第三节 α肾上腺素受体激动药96

一、α1、α2肾上腺素受体激动药96

二、α1肾上腺素受体激动药98

三、α2肾上腺素受体激动药98

第四节 β肾上腺素受体激动药98

一、β1、β2肾上腺素受体激动药98

二、β1肾上腺素受体激动药99

三、β2肾上腺素受体激动药100

PBL案例100

第九章 肾上腺素受体阻断药101

第一节 α肾上腺素受体阻断药101

一、α肾上腺素受体阻断药的分类102

二、α1、α2肾上腺素受体阻断药102

三、α1肾上腺素受体阻断药103

四、α2肾上腺素受体阻断药104

第二节 β肾上腺素受体阻断药104

一、β肾上腺素受体阻断药的共性105

二、常用β肾上腺素受体阻断药108

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药109

PBL案例110

第三篇 作用于中枢神经精神系统的药物112

第十章 中枢神经系统药理学概论112

第一节 中枢神经系统的细胞学基础112

一、神经元112

二、神经胶质细胞112

三、神经环路113

四、突触与信息传递113

五、离子通道114

第二节 中枢神经递质及其受体115

一、乙酰胆碱115

二、γ-氨基丁酸116

三、兴奋性氨基酸117

四、去甲肾上腺素118

五、多巴胺119

六、5-羟色胺119

七、组胺120

八、神经肽121

第三节 中枢神经系统药物的作用机制与特点121

一、中枢神经系统药物的作用机制121

二、中枢神经系统药理学特点122

第十一章 镇静催眠药124

第一节 苯二氮？类124

一、苯二氮？位点激动剂125

二、苯二氮？位点拮抗剂129

第二节 巴比妥类129

第三节 新型镇静催眠药132

PBL案例133

第十二章 中枢兴奋药134

第一节 主要兴奋大脑皮层的药物134

第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物135

PBL案例137

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药138

第一节 抗癫痫药139

一、抑制离子通逆药物139

二、增强GABA抑制性作用药物142

三、抑制兴奋性传导药物143

四、其他类型药物143

第二节 抗惊厥药144

PBL案例144

第十四章 治疗中枢神经退行性疾病药146

第一节 治疗帕金森病药146

一、拟DA药147

二、中枢抗胆碱药151

三、其他药物151

第二节 治疗阿尔茨海默病药151

一、乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂152

二、谷氨酸受体拮抗剂153

三、神经细胞生长因子增强剂153

四、M胆碱受体激动剂154

第三节 神经保护药154

PBL案例156

第十五章 抗精神失常药158

第一节 抗抑郁药158

一、三环类抗抑郁症药158

二、单胺氧化酶抑制剂160

三、NA再摄取抑制药160

四、选择性5-HT再摄取抑制药162

五、5-HT及NA再摄取抑制剂163

六、NA和特异性5-HT能抗抑郁药163

七、其他抗抑郁药164

第二节 抗精神分裂症药164

一、吩噻嗪类165

二、硫杂蒽类168

三、丁酰苯类169

四、其他抗精神病药物170

第三节 抗躁狂症药171

PBL案例171

第十六章 镇痛药173

第一节 阿片类镇痛药173

一、化学结构173

二、镇痛机制174

三、药理作用176

四、体内过程177

五、临床应用178

六、不良反应与注意事项179

第二节 常用阿片类镇痛药180

一、强激动药180

二、中等强度的激动药180

三、混合性激动-拮抗药和部分激动药181

四、阿片受体拮抗剂181

第三节 其他镇痛药182

PBL案例183

第十七章 麻醉药184

第一节 局部麻醉药184

一、药理作用与机制184

二、体内过程185

三、临床应用186

四、不良反应与注意事项187

五、常用局麻药187

第二节 全身麻醉药189

一、吸入麻醉药189

二、静脉麻醉药192

三、复合麻醉药194

PBL案例195

第四篇 影响自体活性物质的药物198

第十八章 组胺、5-羟色胺、一氧化氮及其拮抗药198

第一节 组胺和抗组胺药198

一、组胺及组胺受体激动药198

二、抗组胺药198

第二节 5-羟色胺和抗5-羟色胺药199

一、5-羟色胺受体199

二、5-羟色胺与疾病200

三、5-羟色胺和拟5-羟色胺药201

四、5-羟色胺拮抗剂202

第三节 脂质衍生物203

一、花生四烯酸的生物合成和转化203

二、前列腺素和血栓素203

三、白三烯及其拮抗药204

第四节 一氧化氮及其供体与抑制剂204

一、一氧化氮204

二、一氧化氮供体及其应用205

三、一氧化氮抑制剂205

第五节 血管活性肽205

一、血管紧张素205

二、内皮素205

三、激肽类206

四、利尿钠肽206

五、P物质206

PBL案例206

第十九章 解热镇痛抗炎药207

第一节 解热镇痛抗炎药分类及其作用机制207

一、药物分类207

二、作用机制208

第二节 解热镇痛抗炎药的治疗作用及其不良反应209

一、治疗作用209

二、不良反应209

第三节 常用解热镇痛抗炎药211

一、水杨酸类211

二、苯胺类214

三、吲哚类和茚乙酸类214

四、灭酸类216

五、杂环芳基乙酸类216

六、芳基丙酸类217

七、吡罗昔康及其衍生物218

第四节 肿瘤坏死因子抑制剂218

PBL案例220

第五篇 作用于心血管系统的药物222

第二十章 作用于心血管系统离子通道的药物222

第一节 心血管系统离子通道222

一、离子通道的分类与特性222

二、电压门控离子通道222

三、配体门控离子通道224

第二节 作用于心血管系统离子通道的药物224

一、作用于钠通道的药物224

二、作用于钾通道的药物224

三、作用于钙通道的药物225

PBL案例228

第二十一章 抗心律失常药230

第一节 心律失常的电生理学基础230

一、正常心脏电生理特性230

二、心律失常的发生机制232

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类233

一、抗心律失常药的基本作用机制233

二、抗心律失常药的分类234

第三节 常用抗心律失常药235

一、Ⅰ类（钠通道阻滞药）235

二、Ⅱ类（β肾上腺素受体拮抗药）237

三、Ⅲ类（延长动作电位时程药）238

四、Ⅳ类（钙通道阻滞药）239

五、其他类240

PBL案例240

第二十二章 抗高血压药241

第一节 抗高血压药物的分类242

一、利尿药242

二、交感神经抑制药242

三、肾上腺素受体阻断药242

四、肾素-血管紧张素系统抑制药242

五、钙通道阻滞药243

六、血管扩张药243

第二节 常用的抗高血压药243

一、利尿药243

二、肾上腺素受体阻断药244

三、钙通道阻滞药246

四、肾素-血管紧张素系统抑制药247

第三节 其他抗高血压药252

一、中枢降压药252

二、血管扩张药253

第四节 抗高血压药的合理应用255

PBL案例256

第二十三章 抗慢性充血性心力衰竭药258

第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类258

一、CHF时心肌功能和结构变化258

二、CHF时神经内分泌变化259

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化259

四、CHF药物治疗的演变259

五、治疗CHF药物的分类260

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药260

一、血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制药260

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药261

三、醛固酮拮抗药261

第三节 利尿药262

一、抗CHF的作用机制262

二、临床应用262

第四节 β受体阻断药263

一、抗CHF的作用机制263

二、临床应用263

第五节 强心苷类263

一、药理作用263

二、体内过程265

三、临床应用265

四、不良反应及防治266

五、药物相互作用266

第六节 其他治疗CHF的药物267

一、血管扩张药267

二、非苷类正性肌力作用药268

三、钙通道阻滞药269

第七节 治疗CHF药物的合理应用269

一、药物治疗CHF的预期目标269

二、CHF药物治疗的合理应用269

PBL案例270

第二十四章 抗动脉粥样硬化药271

第一节 调血脂药271

一、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂273

二、抑制胆固醇吸收药274

三、维生素类275

四、贝特类（苯氧酸类）276

第二节 抗氧化药277

第三节 多不饱和脂肪酸277

第四节 动脉内皮保护药278

PBL案例278

第二十五章 抗心绞痛（心肌缺血）药280

第一节 常用抗心绞痛药物280

一、硝酸酯类280

二、β受体阻断药283

三、钙通道阻滞药284

第二节 其他抗心绞痛药286

第三节 心绞痛的联合用药287

PBL案例288

第六篇 作用于血液及造血系统的药物292

第二十六章 抗凝血与促凝血药物292

第一节 抗凝血药292

一、凝血酶间接抑制药292

二、凝血酶直接抑制药294

三、维生素K拮抗药295

第二节 抗血小板药296

一、血小板代谢酶抑制药296

二、血小板活化抑制药297

三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药298

第三节 纤维蛋白溶解药298

第四节 促凝血药300

PBL案例301

第二十七章 造血调节药物302

第一节 抗贫血药302

第二节 促白细胞增生药304

第三节 血容量扩充药305

PBL案例305

第七篇 作用于内脏系统的药物308

第二十八章 利尿药与脱水药308

第一节 利尿药作用的生理学基础308

一、肾小球滤过308

二、肾小管重吸收309

第二节 常用利尿药311

一、袢利尿药311

二、噻嗪类及类噻嗪类312

三、保钾利尿药314

四、碳酸酐酶抑制药316

五、渗透性利尿药317

PBL案例318

第二十九章 作用于呼吸系统的药物319

第一节 镇咳药319

一、中枢性镇咳药319

二、外周性镇咳药320

第二节 祛痰药321

一、痰液稀释药321

二、黏痰溶解药322

第三节 平喘药323

一、抗炎平喘药323

二、支气管扩张药326

三、平喘药临床应用要点328

PBL案例330

第三十章 抗消化性溃疡药及消化功能调节药331

第一节 抗消化性溃疡药331

一、碱性抗酸药331

二、抑制胃酸分泌药332

三、增强胃黏膜屏障作用药336

四、抗幽门螺杆菌药337

第二节 消化功能调节药338

一、助消化药338

二、止吐药与增强胃肠动力药339

三、止泻药与吸附药340

四、泻药341

五、利胆药342

PBL案例344

第三十一章 作用于子宫平滑肌的药物345

第一节 子宫兴奋药345

第二节 子宫抑制药348

PBL案例349

第八篇 作用于内分泌系统的药物352

第三十二章 肾上腺皮质激素类药物352

第一节 糖皮质激素352

一、药理作用与机制353

二、体内过程355

三、临床应用356

四、不良反应357

第二节 盐皮质激素类药358

第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂358

一、促皮质素358

二、皮质激素抑制药359

PBL案例360

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药361

第一节 甲状腺激素361

一、药理作用361

二、作用机制362

三、体内过程362

四、临床应用362

五、不良反应363

六、常用药物363

第二节 抗甲状腺药363

一、硫脲类363

二、碘及碘化物365

三、放射性碘366

四、β肾上腺素受体阻断药367

PBL案例367

第三十四章 胰岛素及口服降血糖药368

第一节 胰岛素368

一、体内过程368

二、药理作用与机制368

三、临床应用369

四、不良反应370

五、药物相互作用371

第二节 口服降糖药372

一、促胰岛素分泌药372

二、胰岛素增敏剂374

三、α-葡萄糖苷酶抑制药374

四、胰淀粉样多肽类似物375

PBL案例375

第三十五章 性激素类与避孕药物377

第一节 生殖过程及其调控377

一、性激素的分泌与调节377

二、女性激素与性周期378

第二节 雌激素类药及抗雌激素类药378

一、雌激素类药378

二、抗雌激素类药379

第三节 孕激素及抗孕激素类药379

一、孕激素类药379

二、抗孕激素类药380

第四节 雄激素类及抗雄激素类药物380

一、雄激素类药380

二、抗雄激素类药381

第五节 避孕药381

一、甾体避孕药382

二、男用避孕药382

三、外用避孕药382

PBL案例383

第九篇 微生物感染的化学治疗药物386

第三十六章 化学治疗药理概论386

第一节 化学治疗药物及其分类386

一、基本概念386

二、机体、病原体与药物三者的相互关系387

第二节 抗菌药物及其作用机制387

一、抗菌药物简介387

二、抗菌药物作用机制388

第三节 细菌对抗菌药物的耐药性391

一、细菌耐药性的产生391

二、耐药性的种类391

三、耐药性产生机制392

四、耐药性的转移方式393

五、多重耐药的产生与对策393

PBL案例395

第三十七章 β-内酰胺类抗生素396

第一节 作用机制及耐药性396

一、作用及其机制396

二、耐药性397

第二节 青霉素类398

一、天然青霉素398

二、耐酸口服青霉素399

三、耐青霉素酶青霉素类399

四、广谱青霉素类400

五、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类400

第三节 头孢菌素类401

一、第一代头孢菌素401

二、第二代头孢菌素402

三、第三代头孢菌素402

四、第四代头孢菌素403

第四节 其他β-内酰胺类404

一、碳青霉烯类404

二、头霉素类404

三、氧头孢烯类404

四、单环β-内酰胺类405

五、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂405

PBL案例406

第三十八章 氨基糖苷类及多黏菌素类408

第一节 氨基糖苷类抗生素408

一、氨基糖苷类抗生素的共性408

二、常用氨基糖苷类抗生素特点及应用412

第二节 多黏菌素类413

一、药理作用与机制414

二、体内过程414

三、临床应用414

四、不良反应415

PBL案例415

第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类417

第一节 大环内酯类抗生素417

一、大环内酯类抗生素的共性418

二、常用大环内酯类抗生素特点及应用420

第二节 林可霉素类421

一、抗菌作用与机制421

二、耐药性422

三、体内过程422

四、临床应用422

五、不良反应423

第三节 万古霉素类423

一、抗菌作用与机制423

二、耐药性424

三、体内过程424

四、临床应用425

五、不良反应425

PBL案例426

第四十章 四环素类及氯霉素427

第一节 四环素类抗生素427

一、四环素类抗生素的共性427

二、常用四环素类抗生素特点及应用429

第二节 氯霉素431

一、抗菌作用与机制431

二、体内过程432

三、临床应用432

四、不良反应433

五、耐药性433

六、药物相互作用433

PBL案例434

第四十一章 人工合成抗菌药435

第一节 喹诺酮类抗菌药435

一、氟喹诺酮类抗菌药的共性435

二、常用氟喹诺酮类抗菌药特点及应用438

第二节 磺胺类抗菌药440

一、磺胺类抗菌药的共性441

二、常用磺胺类抗菌药特点及应用442

第三节 其他合成抗菌药444

一、甲氧苄啶444

二、硝基呋喃类445

PBL案例446

第四十二章 抗结核病药及抗麻风病药447

第一节 抗结核病药447

一、抗结核病药的应用原则447

二、常用抗结核药物448

第二节 抗麻风病药452

一、砜类452

二、其他药物452

PBL案例453

第四十三章 抗菌药物的合理应用455

第一节 临床应用抗菌药物的基本原则455

一、尽早明确病原学诊断455

二、根据抗菌药物的特性选择用药456

三、根据患者的生理、病理及免疫状态等合理用药456

四、严加控制抗菌药应用的几种情况457

第二节 抗菌药物的预防性应用458

一、抗菌药在内科及儿科领域中的预防性应用458

二、抗菌药在外科领域中的预防性应用459

第三节 抗菌药物的治疗性应用461

第四节 抗菌药物的联合应用464

一、联合用药的指征464

二、联合用药的可取效果465

三、联合治疗的协同机制465

四、可能有效的抗菌药联合应用466

五、抗菌药物联合应用不当可导致的结果466

六、抗菌药物联合应用需要注意的问题467

七、抗菌药物的优化使用策略467

第五节 抗菌药在肝、肾功能减退患者中的应用468

一、抗菌药在肝功能减退患者中的应用468

二、抗菌药在肾功能减退患者中的应用469

PBL案例470

第四十四章 抗病毒药472

第一节 抗流感病毒药物472

一、M2蛋白抑制药473

二、NA抑制药473

三、广谱抗病毒药474

第二节 抗病毒性肝炎药475

第三节 抗艾滋病药478

一、侵入抑制剂478

二、逆转录酶抑制剂479

三、整合酶抑制剂480

四、蛋白酶抑制剂481

五、抗艾滋病复方制剂482

第四节 抗疱疹病毒药482

PBL案例485

第四十五章 抗真菌药487

一、抗生素类抗真菌药487

二、唑类抗真菌药489

三、嘧啶类抗真菌药493

四、丙烯胺类抗真菌药494

五、棘球白素类抗真菌药494

PBL案例496

第十篇 寄生虫感染的化学治疗药物498

第四十六章 抗寄生虫药498

第一节 抗疟药498

一、疟原虫的生活史及抗疟药作用环节498

二、疟原虫的耐药性499

三、主要用于控制症状的抗疟药499

四、主要用于控制复发和传播的抗疟药503

五、主要用于病因性预防的抗疟药503

六、抗疟药的合理应用504

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药505

一、抗阿米巴病药505

二、抗滴虫药507

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药507

一、抗血吸虫病药507

二、抗丝虫病药509

第四节 抗肠蠕虫药510

PBL案例512

第十一篇 肿瘤的化学治疗药物516

第四十七章 抗恶性肿瘤药物516

第一节 抗肿瘤药物的药理学基础517

一、抗肿瘤药的分类517

二、药理作用及其机制517

第二节 细胞毒类抗肿瘤药物519

一、影响核酸生物合成的药物519

二、影响DNA结构与功能的药物521

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物523

四、抑制蛋白质合成与功能的药物523

五、毒性反应和肿瘤耐药性524

第三节 非直接细胞毒类抗肿瘤药526

一、激素平衡调节剂526

三、细胞分化诱导剂527

三、蛋白酶体抑制剂527

四、蛋白激酶信号转导通路抑制剂527

五、新生血管抑制剂528

六、生物反应调节剂529

PBL案例530

第十二篇 影响免疫功能药物532

第四十八章 作用于免疫系统的药物532

第一节 免疫应答与免疫病理反应532

一、免疫应答532

二、免疫病理反应533

第二节 免疫抑制药533

一、肾上腺糖皮质激素类534

二、钙调磷酸酶抑制剂535

三、抗增殖与抗代谢药537

四、抗体539

五、中药有效组分540

第三节 免疫增强药541

一、免疫增强药分类541

二、免疫增强药临床应用541

PBL案例544

中英文索引545

英中文索引564